Proteaseinhibitorer

Proteaser er en gruppe enzymer som kjennetegnes ved at de er i stand til å bryte peptidbindinger i proteiner eller peptider, og har et mangfold av funksjoner hos de fleste organismer. Gruppen i legemiddelkjemi er involvert i prosjekter som retter seg mot design og syntese av inhibitorer for aspartatproteaser og serinproteaser. Aspartatproteaser kjennetegnes av at de har to enheter av aminosyren aspartat i det aktive setet, mens for serinproteaser har aminosyren serin en sentral rolle i den katalytiske mekanismen.

Hovedmålet med prosjektene er å fremstille nye inhibitorer av farmasøytisk interessante aspartat- og serinproteaser. Målene skal oppnås ved utvikling av syntesemetoder for strukturelle enheter som kan danne sterke bindingsinteraksjoner med det aktive setet hos proteasene. Gjennom videre funksjonalisering av disse enhetene vil strukturaktivitetssammenhenger for potensielle inhibitorer undersøkes. Oppnådde forskningsresultater i prosjektene vil danne grunnlag for videre design og syntese av forbedrede inhibitorer.